Эритропоэтин через сколько дней максимальный эффект. Рекомбинантный эритропоэтин. Рекомбинантный человеческий эритропоэтин. Инструкция по применению

Эритропоэтин через сколько дней максимальный эффект. Рекомбинантный эритропоэтин. Рекомбинантный человеческий эритропоэтин. Инструкция по применению
06.11.2020

Накануне последней Олимпиады в Пекине глава Российского анти агентства РусАДА Александр Деревоедов, отвечая на вопрос, какие препараты отечественная лаборатория ловит чаще всего, назвал прежде всего мочегонные средства, стероиды и марихуану, увлечение которой в последнее время стало настоящим бичом во многих видах спорта по всему миру. Но все самые громкие нынешней зимы вывели в свет куда более загадочную для обывателя аббревиатуру ЭПО. Следы именно этого вещества обнаружили в анализах трех лидеров сборной страны по биатлону Альбины Ахатовой, Екатерины Юрьевой и Дмитрия Ярошенко. А чуть позже и еще у целого ряда довольно известных спортсменов – биатлонистов Андрея Прокунина и Вероники Тимофеевой, неоднократного призера этапов Кубка мира по Натальи Матвеевой, а также легкоатлетов Владимира Ежова и Елены Каналес.

К слову, еще перед зимней Олимпиадой 2006 года в Турине тогдашний руководитель Антидопинговой службы Росспорта Николай Дурманов говорил об ЭПО как о сущем кошмаре мирового спорта. По его словам, из-за того что препарат долгие годы был неуловим, он, по сути, «определял дизайн спортивных пьедесталов»: кто наверху, кто чуть ниже, а кто не попал в число призеров. Особенно это касалось таких видов спорта, как велосипед, лыжные гонки, многие говорили о … Но даже сегодня, когда препарат уже научились ловить, специалисты в области фармакологии по-прежнему подчеркивают, что в списке запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) ЭПО стоит особняком.

В организме каждого человека есть этот самый эритропоэтин – гормон, который восполняет недостаток кровяных телец. Если человек забирается в горы, то там у него начинается горная болезнь – не хватает кислорода. В этот момент в качестве ответной реакции начинает вырабатываться ЭПО. Если же уколоть ЭПО внизу, на обычной высоте, то организм ответит так, как если бы человек находился в горах. Количество гемоглобина в крови резко возрастет уже через несколько часов, следовательно, кровь лучше насытится кислородом, лучше начнут работать мышцы, повысится выносливость… Изобретен этот препарат был в США в 1983 году для лечения почечных больных и является практически точной копией природного гормона, что, собственно, делало и продолжает делать его трудно уловимым. В спорт ЭПО попал спустя два года после изобретения лекарства. Причем при разумном применении он практически безвреден для организма. Как рассказал «НИ» один из авторитетных специалистов в области спортивной медицины, если слово «гуманный» применимо по отношению к допингу, то, в отличие от тех же анаболических стероидов, ЭПО можно назвать допингом гуманным. Опасность же заключается в том, что в больших дозах и при сильном обезвоживании организма (представьте, сколько теряет влаги велосипедист во время гонки в горах) он несет реальную угрозу здоровью, а иногда и жизни из-за повышения вязкости крови и возможности тромбоза, особенно у тех, чей организм склонен к этому от природы. Бывший руководитель российской антидопинговой лаборатории Виталий Семенов как-то рассказывал, что лично ему не были известны случаи летального исхода среди спортсменов после применения ЭПО, но в свое время пришлось наблюдать трех велогонщиков, которые выступали за профессиональные итальянские клубы. Один из них при весе в 80 кг после приема пяти циклов ЭПО в течение года похудел вдвое, и у него появились большие проблемы со здоровьем.

Мало кто знает, что в международном олимпийском движении впервые забили тревогу по поводу ЭПО еще в 1988 году во время Олимпиады в Калгари. Однако в программу по его «разработке» необходимо было вложить солидную сумму – 400 млн. долларов, а Хуан Антонио Самаранч, тогдашний президент МОК, на такие траты пойти не мог. Сказать «спасибо» за обнаружение ЭПО следует двум французским специалистам из лаборатории в Шатено-Малабри, которые в 2001 году научились отличать искусственный ЭПО от натурального. И результат не замедлил сказаться. Несмотря на то, что первооткрывателями чудо-допинга считались велосипедисты, первый громкий скандал с ЭПО грянул на чемпионате мира-2001 по лыжным гонкам, когда следы препарата были найдены сразу у шести спортсменов финской сборной. Год спустя на Олимпиаде-2002 в Солт-Лейк-Сити на нем попались российские лыжницы Лариса Лазутина и Ольга Данилова, а также испанский гонщик Йохан Мюлегг. Два года назад обвинение в использовании препарата было предъявлено талантливому российскому лыжнику Сергею Ширяеву, у которого нынешней зимой как раз закончился срок двухлетней дисквалификации. А прошлым летом, напомним, громкий скандал потряс и святую святых велосипедного спорта – «Тур де Франс».

Екатерина Юрьева попалась именно на ЭПО.
Фото: AP

В настоящее время существует несколько видов ЭПО и его производных. Например, американского производства – дарбопоэтин, из-за которого пострадали Лазутина и Данилова, или швейцарский препарат SERA, обнаруженный на «Тур де Франс»… Помимо американского и европейского аналогов три вида ЭПО производятся в Китае, два – у нас. Версии о том, что какой-то из них выявляется лучше, а какой-то хуже, как подтвердил «НИ» один из сотрудников российского антидопингового центра, не соответствуют действительности. Хотя по мере появления очередной новинки на рынке ходили разговоры о его неуловимости. Все виды ЭПО примерно одинаковы по эффективности, и все обнаруживаются. А вот различаются по структуре, времени действия в организме и цене. Российский ЭПО, к примеру, обойдется дешевле, но делать выводы о том, что именно по этой причине прокололись те, кто вводил вещество нашим биатлонистам (в анализах Ахатовой, Юрьевой и Ярошенко, по некоторым данным, был обнаружен препарат кустарного российского производства), не стоит. Сегодня отечественный препарат преподносится как синоним плохой работы доморощенных фармакологов, но если он произведен нормальным, не кустарным способом, существенной разницы по сравнению со своими собратьями в плане эффективности, да и быстроте (или наоборот) обнаружения не будет иметь никакой. Есть долгоиграющие ЭПО, есть те, которые действуют непродолжительное время. Фармакологи утверждают, что если сделать инъекцию один раз, но более мощную, то шансы на то, что препарат поймают, значительно возрастают. Так что те, кто пытается замести следы, предпочитают колоться чаще, но меньше.

Столь популярное использование ЭПО в спорте объясняется еще и тем, что искусственный эритропоэтин быстро распадается. Его можно обнаружить в организме спортсмена в течение двух-трех дней, максимум четырех, но это уже считается исключением. К слову, довелось услышать и версию о том, что именно по этой причине выпустили на международные старты Матвееву, которая, как теперь выясняется, не прошла уже внутрироссийский контроль. Понадеялись на авось, но не пронесло. Чисто с медицинской точки зрения можно ответить и на один из самых популярных сегодня вопросов о допинге: почему одни попадаются, а другие – нет? У разных людей и период выведения этого препарата разный, а есть и такие, у кого присутствие в организме ЭПО выявить и доказать на 100% вообще невозможно. Вот почему, как правило, проба на эритропоэтин отправляется на анализ лишь тогда, когда есть серьезные основания заподозрить спортсмена в употреблении этого препарата. Изменения в крови, например. Именно по этой причине на спортсменов заводится специальное досье, куда заносятся все параметры крови – если даже ЭПО уйдет из организма через двое суток, влияние на кровь остается заметным неделями, что и дает повод лаборатории заподозрить неладное. Хотя, как отметил в разговоре с «НИ» авторитетный источник, иногда наличие желания или, наоборот, нежелания поймать кого-то конкретно у представителей антидопинговых служб тоже нельзя отрицать. Исследование на ЭПО, к слову, очень дорогое, требует продолжительного времени, а иногда, чтобы быть полностью уверенным, и помощи коллег из других лабораторий.

Из того списка, что находится сегодня в перечне ВАДА, московская антидопинговая лаборатория определяет все, в том числе и ЭПО. Правда, только два последних месяца в ФГУП «Антидопинговый центр» тестирование на ЭПО проводится на регулярной основе. За это время выявлены четыре положительные пробы. Но если разобраться на примере той же Матвеевой, порой и внутренний контроль ни спортсменов, ни тренеров, ни руководителей федераций не останавливает. Допинг, если говорить откровенно, сегодня все равно остается неотъемлемой частью спортивного мира. На него есть спрос. Опасность в том, что специфика нелегального спортивного рынка такова, что там не нужно ждать сертификатов и одобрения Минздрава России. Экспериментальные препараты запросто могут проникнуть в спорт, и подтверждение тому – дарбопоэтин, который в спорте стал применяться раньше, чем в медицине. То же самое может случиться и с генным допингом – новой головной болью большого спорта. Кстати, Дурманов не раз говорил о том, что наладить его производство по силам даже небольшой хорошо оснащенной лаборатории. При этом пугать спортсменов бесполезно – они ничего не боятся. Это профессия отчаянных людей. Они привыкли жить в зоне риска.

Выход, считают специалисты, один – предлагать альтернативу допингу. Самое обидное, что даже сейчас в России, где уровень спортивной медицины остается слабым прежде всего не из-за отсутствия хороших врачей, а из-за того, что после развала СССР новая система медицинского контроля и обеспечения спортсменов так и не выстроена, программы альтернативного, бездопингового достижения результата существуют. Это, например, ряд физических, химических и фармакологических методов в любом сочетании с использованием разрешенных препаратов, которые пришли из закрытых прежде областей – экстремальной деятельности, военной подготовки и космоса. Вот только на них почему-то не обращают должного внимания. Хотя одна из причин лежит на поверхности. Эти методы более дорогие, и на них сильно не заработаешь. Правда, уже находятся и такие, кто не боится «рисковать». Скажем, есть несколько успешных примеров действия таких программ в сборной страны по плаванию. Но в рамках большого российского спорта это капля в море. О том, чтобы такая подготовка стала нормой, должны думать те, кто сегодня взялся реформировать российский спорт.

Эритропоэтин – это белковый гормон, воздействующий на костный мозг и стимулирующий производство эритроцитов. Это новейший препарат, еще не набравший особой популярности, однако, уже широко распространенный среди бегунов и стайеров. Препараты Эритропоэтина разрабатывались в основном для лечения людей, страдающих от анемии. Кроме того, препарат используется в медицине во время переливания крови. В бодибилдинге Эритропоэтин употребляется преимущественно в качестве стимулятора синтеза эритроцитов. Препарат увеличивает содержание кислорода в крови, в результате чего повышается выносливость.

Молекула Эритропоэтина почти полностью состоит из аминокислот. В четырех местах к молекулярной цепи присоединены соответствующие гликозидные фрагменты, различные сахара. По этой причине на рынке можно найти несколько видов препарата, различающихся между собой. Например, можно купить синтетический Эритропоэтин (rHuEPO), получаемый с помощью генной инженерии. Он идентичен естественному гормону по составу, единственное отличие между ними кроется в ферментах сахара.

Небольшая хронология истории препарата:

  • 1977 г. – обнаружение Эритропоэтина (был выведен в чистом виде из мочи).
  • 1988 г. – год начала серийного производства синтетической версии гормона.
  • 1988-1990 года – смерти европейских велосипедистов из Бельгии и Голландии, связанные с применением этого гормона.
  • 1990 г. – Эритропоэтин был определен как допинг, в результате чего его применение в спорте было запрещено.
  • 1993-1994 гг. – первые допинг тесты ИААФ на применение препарата.
  • 1998 г. – скандал среди велосипедистов: разоблачены спортсмены, использовавшие препараты этого гормона в велогонке “ Тур де Франс”.

Несмотря на свою новизну и малую распространенность, Эритропоэтин уже успел засветиться в нескольких скандалах в спорте. В частности, этот фармакологический препарат применялся в качестве допинга в велогонках. Так, применение Эритропоэтина негативного отразилось на карьере знаменитейшего атлета Лэнса Армстронга. В 2012-ом году спортсмен был пожизненно дисквалифицирован, более того, его лишили всех званий и титулов, завоеванных после 1998 года. Американское агентство USADA, занимающееся вопросами допинга, в 2012-ом году опубликовало более чем 200-страничный отчет о том, как Эритропоэтин применяется в спорте как допинг и о том, как атлеты обманывали допинг тесты, употребляя этот препарат. Помимо этого, в отчете также содержалась информация, что Армстронг распространял допинговые препараты среди коллег по цеху.

Но не только штрафными санкциями страшен гормон Эритропоэтин , ведь, по факту, его употребление, как и употребление стероидной продукции, может привести к проявлению нежелательных эффектов. Так, сдав анализ крови на Эритропоэтин, может выясниться, что Вы не только навредили своей карьере, но и погубили свое здоровье, принимая препарат. Следует понимать, что риск возникновения побочных эффектов весьма высок. В нашем организме кровь приблизительно на 40 процентов состоит из эритроцитов. Спортсмены обладают немного более высокими показателями. Действие Эритропоэтина в свою очередь вызывает повышенную концентрацию RBCS, красных кровяных телец. Иными словами, Эритропоэтин в крови многократно увеличивает шансы проявления сердечнососудистых заболеваний. Результатом регулярного применения препарата может стать даже сердечный приступ. Поэтому, при употреблении препарата, необходимо регулярно сдавать анализы крови и следить, чтобы норма Эритропоэтина в крови не превышала дозволенных показателей. Кроме того, прием препарата требует соблюдения определенных процедур. Главное, что нужно сделать, – это откачать примерно литр крови и после заморозки инъецировать кровь обратно.

Важно: не только высокий Эритропоэтин может стать причиной проявления побочных эффектов. Вызывать проблемы со здоровьем может и недостаток употребляемых жидкостей в период применения препарата. Марафонцы и велосипедисты теряют большие объемы жидкостей в период соревнований и тренировок. Недостаток же “воды” в организме способен поднять содержание гематокрита до запредельных величин, что опять же очень рискованно. По этой причине далеко не все атлеты, на носу у которых соревнования, соглашаются применять рекомбинантный Эритропоэтин или препараты схожей категории. Многие велосипедисты или марафонцы с большей уверенностью выберут стандартные стероиды. Кстати, купить инъекционные стероиды , которые безопасно заменят описываемый гормон, можно в нашем интернет-магазине. Так что, если Вы не желаете рисковать своей карьерой и здоровьем, всегда можно воспользоваться проверенными временем средствами, также как и Эритропоэтин, повышающими выносливость.

Если же Вы все-таки хотите рискнуть и многократно увеличить показатели выносливости, то знайте, что дозировка Эритропоэтина колеблется в среднем от 50 до 300ед. Результаты, после применения гормона, не заставят себя ждать. В целом, значительную прибавку в “мощности” стоит ожидать уже на вторую неделю. Курс препарата не должен длиться дольше 6 недель.

ЭРО и его применение в спорте и медицине

В нашем организме Эритропоэтин (ЭРО или ЭПО) образуется в почках. Именно по этой причине люди с хронической почечной недостаточностью страдают от анемии. Начиная с 1989 года, в терапии людей больных хронической почечной недостаточностью начали использовать синтетический ЭПО. Данный метод используется, как альтернатива переливанию эритроцитарной массы. Так же искусственная версия гормона используется в терапии таких заболеваний как СПИД, онкологических заболеваний и при кровопотерях.

По своему воздействию ЭПО – это легко переносимый фармакологический препарат, применение которого, как уже было сказано ранее, частично связано с рисками. Как и любой другой фармакологический препарат, ЭПО человека или его искусственная версия, в случае завышенной концентрации, способен вызывать целый набор нежелательных эффектов. Наиболее опасными побочными эффектами препарата считаются: увеличенная вязкость крови, проявление сердечнососудистых заболеваний, нарушения в кровоснабжении.

На сегодняшний день не существует единого метода по обнаружению ЭПО, если он применяется как допинг. Причина кроется в том, что искусственный и естественный гормон идентичны друг другу по составу. Однако, существует несколько прямых и косвенных подходов, способный выявить, повышен ли ЭРО из-за каких-то естественных процессов в организме или же его повышенная концентрация в крови вызвана применением искусственного гормона. Первый способ заключается в разделении естественного и искусственного гормона с помощью генной инженерии (изучается различие в сахарах в составе гормона). Для выявления данного отличия и, как следствие, разоблачения атлета, необходимы лишь пробы крови и мочи.

Примеры косвенного метода, с помощью которого можно обнаружить эндогенный ЭПО:

  • Обнаружение отклонений в уровне содержания биологических жидкостей. Данная особенность свидетельствует о превышение уровня ЭРО и в большинстве случаев означает, что атлет применял искусственный гормон;
  • Измерение биохимических показателей, размеры которых зависят от концентрации гормона;
  • Нахождение в моче продуктов распада фибриногена и фибрина.

Подводя итог, хочется отметить, что на сегодняшний день практически невозможно выяснить, принимал ли тот или иной атлет гормон ЭПО в качестве вспомогательного средства или нет. Однако, это вовсе не означает, что употреблять препарат можно свободно, не опасаясь последствий. Как уже было отмечено, сдав анализ крови на ЭПО, вы можете обнаружить, что погубили не только свою карьеру, но и здоровье.

По материалам: AthleticPharma.com

Эритропоэтин: инструкция по применению и отзывы

Эритропоэтин – стимулятор гемопоэза.

Форма выпуска и состав

Эритропоэтин выпускается в виде раствора для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость [по 500 МЕ (международная единица) или 2000 МЕ в ампулах по 1 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки].

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: эпоэтин бета (рекомбинантный эритропоэтин человека) 500 ME или 2000 ME;
  • вспомогательные компоненты: буфер изотонический цитратный (натрия хлорид, натрия цитрат, вода для инъекций, кислота лимонная), альбумина раствор 10%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эритропоэтин – препарат для повышения уровня гемоглобина и гематокрита в организме, улучшения работы сердца и кровоснабжения тканей.

Действующее вещество – эпоэтин бета; являясь гликопротеидом, по своим биологическим и иммунологическим свойствам и составу идентичен природному эритропоэтину человека. Эпоэтин бета обладает свойством специфически стимулировать в организме процесс кроветворения, активирует из клеток-предшественников эритроцитарного ряда митоз и созревание эритроцитов. Синтез рекомбинантного эпоэтина бета происходит в клетках млекопитающих, в которые встроен ген с кодом эритропоэтина человека.

Наиболее выраженное терапевтическое действие Эритропоэтина проявляется при анемиях, обусловленных хронической почечной недостаточностью.

Длительное применение препарата в редких случаях может вызывать образование антител, нейтрализующих эффект эпоэтина бета и способствующих развитию парциальной красноклеточной аплазии.

Фармакокинетика

Биодоступность Эритропоэтина при п/к введении составляет 25–40%.

Период полувыведения при в/в введении составляет от 4 до 12 часов, при п/к введении – 13–28 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Эритропоэтин показан для профилактики и лечения анемии при следующих заболеваниях и состояниях:

  • лечение анемии, обусловленной хронической почечной недостаточностью, в том числе у находящихся на диализе больных;
  • профилактика и лечение анемии у взрослых с солидными новообразованиями, получающих химиотерапию препаратами платины в цикловой дозе, которая может вызвать анемию;
  • лечение анемии у взрослых с относительной недостаточностью эндогенного эритропоэтина, получающих противоопухолевую терапию при миеломной болезни, неходжкинских лимфомах низкой степени злокачественности, хроническом лимфоцитарном лейкозе;
  • профилактика анемии у недоношенных новорожденных, родившихся до 34 недели периода беременности с весом тела 0,75–1,5 кг.

Кроме этого, Эритропоэтин применяют для увеличения объема донорской крови, предназначенной для аутотрансфузии.

Противопоказания

  • парциальная красноклеточная аплазия на фоне проведенной ранее терапии препаратами эпоэтина бета;
  • отсутствие возможности проведения адекватной антикоагулянтной терапии;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • период в течение месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
  • нестабильная стенокардия;
  • повышенный риск тромбоза глубоких вен, тромбоэмболий при сборе крови перед хирургическими операциями;
  • порфирия;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении Эритропоэтина у больных с умеренной степенью анемии без дефицита железа, при серповидноклеточной анемии, рефрактерной анемии, злокачественных новообразованиях, тромбозе в анамнезе, тромбоцитозе, хронической печеночной недостаточности, эпилепсии, нефросклерозе, аутотрансфузии у больных с весом тела до 50 кг.

В период беременности и лактации применение Эритропоэтина показано только в исключительных случаях, если, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает возможную угрозу для матери и плода/ребенка.

Инструкция по применению Эритропоэтина: способ и дозировка

Раствор Эритропоэтин применяют путем п/к и в/в введения. Более предпочтительно п/к введение.

При в/в введении дозу раствора следует вводить в течение 2 минут.

Больным на гемодиализе Эритропоэтин вводят в конце сеанса диализа через артериовенозный шунт.

Дозировку, схему лечения и продолжительность терапии врач устанавливает индивидуально, с учетом характера заболевания и клинических показаний больного.

  • начальная терапия (стадия коррекции): п/к введение – из расчета по 20 МЕ на 1 кг веса тела больного 3 раза в неделю. При отсутствии достаточного повышения гематокрита (меньше 0,5% в неделю) показано увеличение разовой дозы на 20 МЕ на 1 кг веса тела через каждые 4 недели. Недельную дозу препарата можно вводить однократно или равномерно распределить на ежедневные введения. В/в введение – из расчета по 40 МЕ на 1 кг веса тела 3 раза в неделю. При недостаточном увеличении уровня гематокрита после 4 недель терапии разовую дозу можно повысить до 80 МЕ на 1 кг веса. При необходимости разовую дозу можно далее повышать 1 раз в 4 недели на 20 МЕ на 1 кг веса. Максимальная недельная доза при любом способе введения не должна превышать 720 МЕ на 1 кг веса тела больного;
  • поддерживающая терапия: начальная доза – поддержание гематокрита на уровне 30–35% достигается введением дозы в размере ½ от предыдущей инъекции. Далее дозировку подбирают индивидуально, корректируя ее 1 раз в 1–2 недели.

Назначение дозы для лечения детей производится с учетом возраста ребенка, как правило, чем старше возраст ребенка, тем более низкая доза требуется. Начинать лечение целесообразно с рекомендованного режима.

Продолжительность лечения – пожизненно, прервать терапию можно в любое время.

  • профилактика анемии у недоношенных новорожденных: п/к – по 250 МЕ на 1 кг веса тела 3 раза в неделю. Начинать введение препарата необходимо с третьего дня жизни ребенка и продолжать в течение 6 недель;
  • профилактика и лечение анемии у пациентов с солидными опухолями, получающих химиотерапию препаратами платины (введение препарата показано только при уровне гемоглобина до начала химиотерапии не выше 130 г/л): начальная доза – по 450 МЕ на 1 кг веса тела в неделю. При недостаточном повышении уровня гемоглобина после 4 недель терапии, дозу препарата удваивают. Продолжительность курса лечения после окончания химиотерапии – не более 3 недель. Если уровень гемоглобина в период первого цикла химиотерапии понижается более чем на 10 г/л, далее применять препарат может быть нецелесообразно. Нельзя допускать повышения уровня гемоглобина в течение 4 недель более чем на 20 г/л или его превышение 140 г/л. Если в течение 4 недель уровень гемоглобина поднялся более чем на 20 г/л, дозу препарата необходимо сократить на 50%. При уровне концентрации гемоглобина выше 140 г/л требуется временная отмена препарата. После достижения уровня гемоглобина в крови меньше 120 г/л лечение следует возобновить в дозе, соответствующей ½ предшествующей недельной дозы;
  • лечение анемии на фоне недостаточности эндогенного эритропоэтина при миеломной болезни, неходжкинской лимфоме низкой степени злокачественности или хроническом лимфоцитарном лейкозе: начальная доза – п/к из расчета по 450 МЕ на 1 кг веса тела в неделю, дозу можно поделить на 3 или 7 введений. При росте уровня гемоглобина после 4-х недель терапии на 10 г/л лечение следует продолжить в той же дозе. Если за указанный период уровень гемоглобина повысится менее чем на 10 г/л, то недельную дозу можно увеличить до 900 МЕ на 1 кг веса тела. В случае, когда после 8 недель применения Эритропоэтина уровень концентрации гемоглобина не вырос даже на 10 г/л, дальнейшая терапия нецелесообразна и ее следует отменить. Следует учитывать, что реакция на терапию эпоэтином бета при хроническом лимфоцитарном лейкозе наступает на 2 недели позже, чем при других формах новообразований. После окончания химиотерапии лечение следует продолжить в течение 4 недель. Максимальная недельная доза – не более 900 МЕ на 1 кг веса тела. Если уровень гемоглобина возрастает более чем на 20 г/л за 4 недели лечения, то лечение следует продолжать в дозе, соответствующей ½ от предыдущей дозы. Если уровень концентрации гемоглобина в плазме крови выше 140 г/л, то лечение временно прекращают. Возобновлять применение Эритропоэтина можно при уровне гемоглобина ниже 130 г/л при условии, что анемию, наиболее вероятно, вызывает недостаток эпоэтин бета. Дозу назначают в 2 раза меньше предыдущей недельной дозы.

Подготовку больных к аутогемотрансфузии проводят путем в/в или п/к введения препарата 2 раза в неделю на протяжении 4-х недель. Дозу Эритропоэтина определяют для каждого пациента индивидуально, поскольку она зависит от предполагаемого объема взятой донорской крови и от эндогенного эритроцитарного резерва больного.

Если показатель гематокрита выше 33% и возможен забор крови без предварительной подготовки, то эпоэтин бета вводят в конце процедуры. Показатель гематокрита на протяжении всего курса терапии не должен превышать 48%. Максимальная недельная доза при в/в введении не должна превышать 1600 МЕ на 1 кг веса тела больного, при п/к введении – 1200 МЕ на 1 кг.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – у больных с хронической почечной недостаточностью происходит усиление имеющейся артериальной гипертензии или повышение артериального давления (АД); в отдельных случаях – гипертонический криз;
  • со стороны нервной системы: в отдельных случаях – энцефалопатия (включая головные боли, нарушение речи и походки, судороги, спутанность сознания), мигренеподобные боли;
  • со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитоз, тромбоэмболические осложнения;
  • прочие: редко – развитие аллергических реакций (сыпь, зуд, крапивница), реакции в месте инъекции; в отдельных случаях – анафилактоидные реакции, преходящие гриппоподобные симптомы (чаще в начале терапии) в виде общего недомогания, лихорадки, озноба, головной боли, боли в костях и конечностях, повышение уровня калия и фосфатов в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: гипертензия, гипергемоглобинемия, эритроцитоз, резкое повышение гематокрита.

Лечение: симптоматическая терапия. Для понижения уровня гемоглобина и гематокрита показано применение флеботомии. При гипертензии следует исключить избыточную гидратацию, при эритроцитозе и гипергидратации требуется назначение мер, способствующих выведению избыточной жидкости.

Особые указания

Первая доза Эритропоэтина должна вводиться под контролем врача, поскольку существует риск развития анафилактоидной реакции.

Целью применения препарата является достижение объема гематокрита, составляющего 30–35% плазмы крови, или устранение необходимости в переливании крови. Возрастание гематокрита не должно превышать 0,5% в неделю. Нельзя превышать уровень его содержания в 35%.

Применение Эритропоэтина в качестве допинга здоровыми людьми может вызвать угрожающие жизни осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне резкого увеличения уровня гематокрита.

Лечение необходимо сопровождать еженедельным контролем артериального давления, общего анализа крови, включая определение уровня содержания тромбоцитов, ферритина, гематокрита. В течение первых 8 недель терапии требуется подсчет форменных элементов, особенно тромбоцитов. В случае, когда количество тромбоцитов превышает норму, лечение следует прервать.

Периодически в ходе лечения необходимо контролировать содержание в сыворотке крови калия и фосфатов. При развитии гиперкалиемии применение Эритропоэтина необходимо отменить до нормализации показателя калия в крови.

При применении Эритропоэтина для увеличения объема донорской крови, предназначенной для аутотрансфузии, следует предварительно сопоставить преимущества эпоэтина бета и повышение риска тромбоэмболий на фоне его применения. Поэтому больным с умеренной степенью анемии при уровне концентрации гемоглобина 100–130 г/л или показателем гематокрита 30–39% (без дефицита железа) препарат рекомендуется назначать только при отсутствии возможности получить достаточное количество консервированной крови для проведения планового обширного хирургического вмешательства в необходимом объеме. Для женщин он должен составлять больше 4 единиц, для мужчин – больше 5 единиц.

В большинстве случаев на фоне повышения гематокрита происходит снижение в сыворотке крови уровня ферритина, поэтому может потребоваться одновременное назначение препаратов железа в необходимых дозах.

У женщин репродуктивного возраста применение Эритропоэтина может возобновить менструации. Поэтому при назначении препарата врач должен предупредить о возможности наступления беременности и рекомендовать использование надежных противозачаточных средств.

Поскольку в последующих курсах терапии Эритропоэтин может иметь более выраженный эффект, при возобновлении терапии его доза не должна превышать дозу предыдущего курса лечения. Ее нельзя изменять в течение первых двух недель терапии, затем ее корректируют, оценив соотношение дозы к ответу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за повышенного риска увеличения артериального давления в начале терапии, больным с уремией до установления оптимальной поддерживающей дозы нельзя выполнять потенциально опасные виды работ, которые требуют повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Поскольку опыт применения препарата в период вынашивания и грудного вскармливания в достаточной мере отсутствует, решение о возможности назначения Эритропоэтина в указанный период принимает врач, тщательно сопоставив ожидаемый эффект для матери и потенциальную угрозу для плода и ребенка.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают больным с хронической печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическая несовместимость Эритропоэтина с другими лекарственными средствами не установлена. Тем не менее противопоказано смешивание раствора препарата с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении Эритропоэтин может способствовать увеличению связывания эритроцитами циклоспорина, поэтому может потребоваться коррекции дозы циклоспорина.

Аналоги

Аналогами Эритропоэтина являются: Гемакс, Эпотал, Эпостим, Веро-Эпоэтин , Рекормон , Эпоэтин Бета , Эритростим, Эпрекс , Эпоэтин, Шанпоэтин, Бинокрит, Вепокс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 2–8 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Латинское название: Erythropoietin
Код АТХ: B03XA01
Действующее вещество: epoetin beta
Производитель: Биннофарм, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: темнота, сухость
Срок годности: два года.

Эритропоэтин – это лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м либо в/в введения. Средство на основе эпоэтина бета является рекомбинантным почечным гормоном, повышающим численность ретикулоцитов, эритроцитов в крови и способствующим формированию гемоглобина в клетках.

Эритропоэтин применяют при всевозможных анемиях. При непереносимости средства или его неправильном использовании может развиться инфаркт либо инсульт. Поэтому препарат отпускается только по врачебному назначению.

Состав и форма выпуска

Эритропоэтин производится в форме сухого концентрата, из которого готовят раствор для в/м либо в/в введения. В 1 мл лекарственной жидкости находится epoetin beta в количестве 2000 МЕ либо 500 МЕ.

Второстепенный состав:

  • Изотонический цитратный – Е 330
  • Natrii chloridum
  • Е 331
  • Раствор белка Альбумина.

Бесцветный раствор помещен в ампулы (по 1 мл). В пачке из плотной бумаги может находиться 5 либо 10 ампул.

Еще одна форма выпуска препарата – Эритропоэтин альфа. Раствор содержит 20 000 либо 10 000 МЕ эпоэтина.

Дополнительные компоненты:

  • Е 433
  • Инъекционная вода
  • Гидрофосфат натрия
  • Хлористый натрия.

Бесцветный раствор упакован в ампулы (10 000 ЕД), флаконы (10 000 ЕД, 4 000 ЕД, 2 000 ЕД), шприцы (1 000 ЕД – 4 000 ЕД).

Фармакологические свойства

Эпоитин бета – гликопротеид, активизирующий митоз, эритропоэз и способствующий образованию эритроцитов. Рекомбинантный Эритропоэтин вырабатывается в клетках позвоночных, куда внедрен ген, блокирующий эпоитин человека.

Эпоэтин бета сходен с эритропоэтином, продуцируемым в человеческом организме. После применения раствора увеличиваются показатели гематокрита и гемоглобина.

Если использовать эпоэтин бета при лечении молодых женщин, то у них налаживается менструальный цикл. Но также увеличивается риск беременности, поэтому во время лечения необходимо использовать контрацептивы.

Применение Эритропоэтина стимулирует кровообращение в тканях и улучшает сердечную деятельность. Введение Эпоэтина эффективно при анемии, возникающей на фоне почечной недостаточности. Однако при продолжительном использовании препарата могут сформироваться нейтрализующие антитела к его компонентам с последующим возникновением эритробластопении.

При в/м использовании раствора время полувыведения занимает до 6 часов. При длительном применении средства содержание его базовых компонентов в плазме становится максимальным через 12-28 часов после использования. Т ½ — от 13 до 28 часов.

При в/в введении Т1/2 занимает 4-12 часов. При в/м использовании биодоступность равняется 25-40%.

Показания и противопоказания к применению

Эритропоэтин применяют в профилактических и терапевтических целях при анемии разной этиологии, включая гематологический синдром при ХПН и ЖДА у пациентов, пребывающих на гемодиализе.

Также средство применяется при анемиях, сопровождающихся следующими состояниями:

  • Миеломное заболевание
  • Наличие крупных опухолей, лечащихся химиотерапией
  • Лимфолейкоз
  • Недостаточность эритропоэтина.

Эритропоэтин назначается для увеличения количества донорской крови для гемотрансфузии. Также раствор применяют для предупреждения анемии у недоношенных детей.

  • Противопоказания:
  • Непереносимость эпоэтина
  • Инфаркт
  • Беременность
  • Тяжелые сосудистые патологии
  • Инсульт
  • Эритробластопения, возникающая после приема эпоэтина
  • Порфирия
  • Тромбоз
  • Гипертония
  • Лактация.

Лечение будет малоэффективным при нехватке железа, остром воспалительном либо инфекционном процессе и гемолизе, при котором происходит выделение гемоглобина.

Инструкция по применению

Стоимость лекарства – от 7300 рублей. Цена лекарства – от 4422 рублей.

Инструкция по применению гласит, что Эритропоэтин используется в/в либо п/к. Внутривенное введение лекарства должно длиться около двух минут. При гемодиализе препарат применяется на заключительном этапе процедуры и вводится посредством артериовенозного шунта.

При ХПН и анемии у взрослых Эритропоэтин вводят подкожно трижды в неделю. Дозировка – 20 МЕ/кг. Если гематокрит менее 0.5%, то количество средства повышается на 20 МЕ/ кг каждые 30 дней. Максимальная доза составляется 720 МЕ/кг.

При поддерживающем лечении начальное количество Эритропоэтина при гематокрите от 30% достигается введением дозировки ½ от прошлой инъекции. Затем доза подбирается для каждого пациента в отдельности. Коррекция дозировки проводится каждые 7-14 дней.

При анемии у детей доза подбирается, исходя из возраста ребенка. Длительность терапии – пожизненная. Прервать лечение можно в любой момент.

Дозировка Эритропоэтина:

  • Анемия у недоношенных детей – в/м 250 МЕ/ кг трижды в неделю. Лекарство начинают использовать на 3 день после рождения. Терапия длится полтора месяца.
  • Анемия при опухолевидных образованиях – 450 МЕ/ кг один раз в неделю. При неэффективности лечения доза может быть повышена вдвое. Время терапии – до 21 дня.
  • Анемия при миеломном заболевании, лейкозе, лимфоме – п/к 450 МЕ/кг раз в 7 дней либо 3-7 раз в неделю. При необходимости доза может быть повышена до 900 МЕ/1 кг.

При подготовке к переливанию собственной крови Эритропоэтин вводят любым способом дважды в неделю один месяц. Когда гематокрит более 33%, то раствор может вводиться на заключительном этапе процедуры.

Наивысшая доза в неделю для в/в введения – 1600 МЕ/1 кг массы. Максимальное количество для в/м использования – 1200 МЕ/1 кг.

Эритропоэтин часто используют в бодибилдинге для лучшего питания тканей. Количество варьируется от 50 до 300 ЕД/кг. Эритропоэтин в спорте можно непрерывно применять не более 1.5 месяца.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Вследствие в/м либо в/в ведения лекарства, эритропоэтины могут спровоцировать ряд отрицательных реакций. Это гиперкалиемия, энцефалопатия, тромбоцитоз, мигрень, анафилаксия.

Другие побочные явления:

  • Высыпания на коже
  • Озноб
  • Затуманенность сознания
  • Гипертония
  • Судороги
  • Лихорадка
  • Оссалгия
  • Дислалия.

Передозировка проявляется внезапным увеличением гематокрита и гемоглобина в крови, гипертензией, эритроцитозом. Лечение заключается в использовании флеботомии и выведении из организма лишней жидкости.

Взаимодействие Эритропоэтина с другими препаратами:

  • Лекарственные растворы – могут снижать эффективность эпоэтина
  • Циклоспорин – повышают связывание эритроцитов, что требует коррекции дозы.

Аналоги

Производитель – Рош Диагностик, Германия

Цена – от 1060 рублей

Описание – раствор применяют для лечения и профилактики анемии

Плюсы – можно транспортировать без холодильника, эффективность

Минусы – цена, много побочных явлений, после введения часто возникают местные отрицательные реакции в виде зуда, покраснения и отечности, может спровоцировать инсульт либо инфаркт.

Производитель – Фармапарк, Россия

Цена – 3800 рублей

Описание – раствор применяют при анемии, возникающей у недоношенных детей, при злокачественных опухолях, миеломном заболевании, лейкозе, дефиците эритропоэтина

Плюсы – быстро устраняет признаки анемии, повышает кровоснабжение в тканях

Минусы – стоимость, ампулы неудобно вскрывать, нельзя применять при заболеваниях сердца и сосудов.

Эритропоэтин – важный элемент в организме. Данный гормон выполняет множество важных функций. Так, он участвует в выработке красных кровяных телец в крови и в поддержании их работы, данный процесс называется эритропоэз. Синтез гормона у взрослого человека происходит напрямую в почках, у новорожденных в печени. Здоровый организм вырабатывает практически идентичный объем эритроцитов на постоянной основе, поэтому малейшее изменение их концентрации может принести вред пациенту. Эритропоэтин что это такое?

Гормон эритропоэтин помогает увеличивать выработку красных клеток и особенно это важно при большой кровопотере, состоянии гипоксии и стрессовых ситуациях. При нормальном состоянии организма может случиться разрушение эритроцитов, в случае достаточного синтеза эритропоэтина сильного разрушения происходить не будет, эритропоэз будет активным. Срок жизни клеток крови возрастает до 120 дней.

Кроме того, гормон влияет на выход дополнительного необходимого количества из их депо. В результате современных исследований выяснено, что данный гормон положительно влияет еще и на синтез тромбоцитов.

Гормон, который производится в организме человека называется эндогенный эритропоэтин. Почками вырабатывается до 90% всего эритропоэтина . Около 10% синтезируются в тканях печени, но плод в утробе матери вырабатывает данный гормон на 100% печенью.

Производство эритропоэтина происходит по некоторой схеме. По наиболее упрощенной системе происходит синтез гормона, сначала начиная с кислородного голодания или гипоксия, далее почечные ткани начинают раздражаться от нехватки питания и в клубочках начинается выработка простагладинов, и в конце происходит выброс в кровь эритропоэтина.

Приведенная выше схема не полностью раскрывает всю систему образования эритропоэтина. Помимо приведенных принципов образования, на синтез данного гормона влияют некоторые вещества:

  1. Тестостерон.
  2. Кортизол.
  3. Пролактин.
  4. Тироксин.
  5. Адренокортикотропный гормон.
  6. Соматотропный гормон.

Доказано, что эстрогены непосредственно влияют на уровень низкого эритропоэтина. Уровень данного гормона может изменяться под воздействием некоторых факторов и заболеваний.

Причины отклонения от норм

Концентрацию могут повысить заболевания различных органов и систем в организме человека. Повышен он может быть по разным причинам: патологии кровеносной системы, заболевания почек, легких, сердца.

Опухоли почек гормонопродуцирующего характера часто становятся причиной того, что гормон будет повышен. Также такое явление происходит при феохромоцитоме и гемиангиобластоме. Эритропоэтин в спорте применяется в качестве допинга, выяснить это поможет анализ крови, при расшифровке, которого показатель эритропоэтина будет значительно повышен.

Снижение гормона происходит в результате некоторых патологических процессов таких, как заболевания почек или других органов, провоцирующие хроническую или почечную недостаточность, истинную полицитемию. Поэтому для исключения развития патологии необходимо сдавать биохимический анализ крови на уровень эритропоэтина. На основе анализа крови, как правило, требуется дополнительная дифференциальная диагностика всех систем организма, чтобы выяснить поражение какой системы произошло.

Заболевания почек — самая распространенная причина снижения концентрации эритропоэтина. Возникает отклонение от нормы при диагностировании следующих патологий почек: стеноз почечной артерии, поликистоз почек, камни в почках, состояние, при котором уменьшается кровоснабжение почек.

При заболеваниях почек именно ухудшение кровообращения становится причиной повышенной выработки эритропоэтина. Эритроциты и эритропоэз в крови контролируются особенными рецепторами, которые отвечают за восприятие данных компонентов. При сниженном кровообращении рецепторы воспринимают эритроциты не в полной концентрации, и для восполнения активно вырабатывается гормон, который будет активно стимулировать эритропоэз.

Истинная полицитемия характеризуется тем, что эритропоэтин вырабатывается в минимальном количестве. Все составные компоненты крови при такой патологии вырабатываются в повышенном значении. В данном эритропоэтин не контролирует эритропоэз, и они увеличены даже без повышения данного гормона.

Другие заболевания

Патологии кровяной системы часто становятся причиной увеличения объема эритропоэтина в крови. Наиболее распространёнными заболеваниями провокаторами являются анемии, миелодиспластический синдром на первой стадии, лейкозы, аплазия красного костного мозга.

Заболевания такого типа приводят к различной степени уменьшения эритроцитов. Поэтому организму в качестве защиты приходится вырабатывать гормон в усиленном режиме, чтобы восстановить красные клетки в необходимом количестве.

Также причиной изменения уровня эритропоэтина могут стать различные заболевания органов дыхания. Такими заболеваниями считаются: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхит в хронической форме, силикоз и пневмокониоз.

Патологии дыхательной системы уменьшают объем кислорода и кровь становится менее насыщена им, соответственно, питание клеток становится недостаточным. Это является гипоксией и становится причиной усиленной выработки гормона, который при анализе в крови будет повышен.

Те заболевания сердца, которые непосредственно связаны с уменьшением кислорода в крови, также являют причиной увеличения концентрации эритропоэтина. Порок развития сердца или застойная сердечная недостаточность характеризуется смешиванием артериальной и венозной крови, в результате чего возникает кислородная недостаточность. Такая патология более всего характерна для людей в старческом возрасте.

В медицине

После посещения терапевта или же гематолога больной может получить направление на анализ крови на эритропоэтин. Данное обследование назначается больному при наличии у него признаков анемии. А также если при проведении анализа крови на определение уровня эритроцитов, фолиевой кислоты и витамина В 12, выявлено понижение данных показателей.

При этом важно исключить у пациента факт, что уровень эритроцитов понижен не по причине большой потери крови и он не страдает гемолизом, то есть массовым разрушением эритроцитов. Однако, имеются установленные показатели, которые необходимо считать нормой для мужчин, это показатели на уровне 5,6 до 28,9 МЕ/л, а для женщин – от 8 до 30 МЕ/л.

Женский организм ежемесячно теряет некоторый объем крови во время менструации, поэтому норма, у женщин выше нежели у мужчин. Даже потеря столь небольшого объема эритроцитов, как во время менструаций, ощущается организмом, поэтому необходимо восполнять данное уменьшение.

Развитие современной медицины находится на этапе, когда лечение больных с нарушением выработки данного гормона происходит значительно проще. В прошлом лечение основывалось на переливании эритроцитарной массы. На данный момент рекомбинантный эритропоэтин человека является главным заместителем. Для этого применяется специальная методика терапии.

Такой вид заместителя производится из тканей животных, содержащих генетический код человеческого ЭПО. Существует несколько видов данного гормона, которые по действию на пациента не отличаются – эритропоэтин альфа и бета. Данный тип гормона абсолютно идентичен тем, которые образуются естественным путем в тканях печени и почек, поэтому никаких реакций отторжения не происходит, поэтому в некоторых случаях альфа можно заменить на бета, но только при согласовании с врачом. В состав препаратов входят компоненты эпоэтин альфа, бета.

Данный гормон в спорте применять категорически запрещено, при этом неважно какой тип применяется альфа или бета. Доподлинно известны случаи летального исхода после приема рекомбинантного эритропоэтина. Применение любой методики, которая будет искусственно вырабатывать дополнительный эритропоэтин, для спортсменов категорически запрещено и грозит дисквалификацией.

Лекарственные препараты

Что такое эритропоэтин в медицине? В медицине применяются несколько препаратов, которые содержат рекомбинантный эритропоэтин. Лекарственные препараты выпускаются в ампулах, так как вводится он подкожно или внутривенно. Чаще всего используются в лечении такие синонимы эритропоэтина, являющиеся МНН:

  1. Эпоэтин.
  2. Эритростим.
  3. Рекормон.
  4. Веро-эпоэтин.

Все препараты содержат один и тот же рекомбинантный эритропоэтин альфа, бета и показания к применению не различаются, однако, они имеют различные названия, но инструкция по применению практически не меняется в любом случае.

Основные показания по использованию:

  1. Хроническая почечная недостаточность.
  2. Новообразования почек доброкачественного происхождения.
  3. Реабилитация после проведения химиотерапии, применяемой для лечения злокачественных поражений.
  4. Анемии.
  5. Послеоперационный восстановительный период.
  6. Для недоношенных детей массой менее 1,5 кг.

Не для всех групп пациентов такое лекарство можно применять. Так, противопоказанием служит следующие особенности: неконтролируемая артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, уменьшение концентрации железа в крови, индивидуальная непереносимость некоторых компонентов препарата.

А также необходимо учитывать возможные риски при применении таких препаратов беременными женщинами . Если прием целесообразен и не повлечет за собой негативного влияния на плод, то такое лечение, возможно, но оно должно проводиться только под присмотром специалистов в стационарных условиях.

Для некоторых пациентов прием препаратов проходит бесследно, однако, зарегистрированы случаи побочных эффектов. Чаще всего проявляются такие проявления, как головная боль, головокружение, тошнота и рвота, боли в суставах, астеническое состояние, диарея, судороги, отек и покраснение после укола, повышенная температура. Специалист предупредит о возможных проявления, однако, если побочные эффекты присутствуют при приеме у врача необходимо об этом оповестить.